プロポフォールの主な用途は医療分野における
鎮静薬としての使用である。プロポフォールの持つ中枢神経抑制作用を利用し
全身麻酔の導入、維持に用いられる。また、
集中治療における
人工呼吸時の鎮静にも頻用される。プロポフォール自体は上記のように水に溶けづらいので販売されているプロポフォール製剤は脂肪製剤を
乳化剤とした
エマルションの形を取っている。投与経路は
点滴からの静脈内注入である。投与開始後速やかに作用が発現し、投与された患者は数十秒で意識を失う。また、投与を中止した場合、それまでの投与速度、投与時間にもよるが通常10分前後で患者の意識が回復し刺激に応じて開眼する。
小児に対する使用法は確立していない。
胎盤移行性があり、妊婦には使用してはいけない。
母乳移行性があり、授乳婦へ投与する場合は授乳を中止する必要がある。プラスチック製品中の化学物質の溶出が指摘されている。三方活栓や点滴の器具にはプロポフォールに対応した物を使用する。脂肪製剤は栄養価が高く
細菌が繁殖しやすいため、保存する際は冷蔵保存するなど製剤の汚染には十分注意しなければならない。